GMA102

 

GMA102

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GLP-1R属于B家族GPCR,是一个作用机理明确,可用于治疗2型糖尿病的靶点。现已批准用于2型糖尿病治疗的GLP-1类似药物,能有效地促进机体对血糖的利用和对胰岛β细胞的保护,与传统的口服降糖药及胰岛素类药物相比,降糖作用更平稳,很少引起低血糖,且兼具体重减轻和心血管获益的优点。然而,这些已上市的GLP-1类似物,其结构均是以GLP-1或Exendin-4为主体,作用机制与天然的GLP-1相似,由此产生靶点相关的副作用极大地限制了该类药物的用药剂量和用药频率,仍然有相当比例的人群无法耐受能产生最好疗效的高剂量用药。

 

GMA102作用靶点为GLP-1R,是全球第一个直接作用于GLP-1R的抗体类候选药物,具有和GLP-1受体双重结合位点,是会产生信号通路偏好性(Bias)的抗体新分子。通过激活GLP-1R,调控下游偏好性信号通路,提高胰岛β细胞的胰岛素分泌水平,降低血糖。与现有GLP-1类药物相比,临床结果显示GMA102的安全性有明显提高,有望成为作用时间更长、疗效更好、耐受性更好的治疗2型糖尿病的抗体新药。

 

获得国家十三五新药创制重大专项支持;于2021年6月通过中国遗传办的审核,2021年第3季度已全面启动Ⅲ期临床研究。