G蛋白偶联受体抗体平台

GPCR抗体开发技术平台

现阶段可用于药物开发的GPCR靶标共有369个，其中大约有80个可有望用于抗体药物的开发。而以GPCR为靶标的抗体药物开发却是行业内公认难啃的“硬骨头”。截止2018年5月，全世界范围内仅有2个GPCR抗体药物在美国或日本获批上市，分别是“安进和诺华共享美国市场的Erenumab-aooe(Aimovig)”以及”日本协和发酵麒麟公司的Mogamulizumab(Poteligeo)”。究其原因，主要是由于GPCR家族成员具有非常保守的空间结构，天然表达量低、膜蛋白不易纯化，使得有生物学活性的GPCR抗原难以制备，跨膜受体抗体筛选困难，从而导致GPCR抗体药物的开发难度很大。


鸿运华宁独特专有的GPCR抗体开发技术平台有针对性的解决了GPCR药用抗体的发现、筛选、优化、人源化等一系列世界性难题。利用这一平台，公司正在开展一系列市场亟需的GPCR抗体药物的开发。

 

G蛋白偶联受体（GPCR）

GPCR广泛分布于各种组织、器官，是人体内最大的细胞膜表面受体家族，大约有800多个家族成员。GPCR经过七次跨越细胞膜而镶嵌在细胞膜上，起始N端位于细胞膜外侧，而终末C端位于细胞内侧。各种配体与跨膜螺旋组成的特定结构结合，通过跨膜构象的变化，将信息传递到细胞内。


GPCR介导着多种重要的生理功能，与癌症、糖尿病、心脏病、免疫和感染性疾病、神经与精神疾病等重大疾病的发生、发展及治疗密切相关，是最重要的现代药物靶点家族。